(untitled) (Encontros Universitários da UFC, 2019)
Introdução: A Cumarina – CUM (1,2 benzopirona), encontrada em diversas plantas medicinais, possui ação anti-inflamatória, imunomoduladora e antiparasitária, tornando-se de interesse para o tratamento da leishmaniose. Em paralelo, tem-se observado que a atividade leishmanicida de alguns ativos é potencializada em sistemas nanoestruturados. Objetivos: Otimizar a formulação de nanocápsula de CUM (NCC) desenvolvida previamente, aprimorando as características físico-químicas da nanopartícula (NP), e avaliar sua citotoxicidade para posterior desenvolvimento de nanofármaco para tratamento da Leishmaniose. Metodologia: Foi realizado um planejamento experimental 23 empregando delineamento composto central rotacional para avaliar a influência da quantidade de polímero, óleo e tensoativo, resultando em 17 formulações de NCC (nanopreciptação). Obteve-se como resposta o diâmetro (D), índice de polidispersão (PDI), ambos por dispersão dinâmica da luz, potencial zeta (PZ - mobilidade eletroforética), teor de ativo (TA, Cromatografia Líquida de Alta Eficiência - CLAE) e eficiência de encapsulação (EE -ultracentrifugação/CLAE). A toxicidade de NCC (10 – 100 µg/mL) foi avaliada em macrófagos (murino) e neutrófilos (humano) pelo teste do MTT. Resultados: As variáveis analisadas não afetaram significativamente (p<0,05; ANOVA) o D, PDI, PZ e TA das NP. Todavia, as quantidades de óleo e de polímero mostraram efeito significativo sobre a EE, com aumento de 30% em relação a formulação anterior (máxima de 49,9%). Esse resultado permitiu a preparação de mais três formulações com maior quantidade de óleo, resultando numa NP com EE de 58%. A NCC não reduziu significativamente a viabilidade de neutrófilos (10 – 100 µg/mL) ou macrófagos (50 e 100 µ/mL). Conclusão: O estudo permitiu a otimização na encapsulação da CUM, que não foi tóxica para neutrófilos ou macrófagos. Diante dos resultados promissores os estudos prosseguem para avaliar o efeito leishmanicida da NCC. Agradecimento: CNPq e CAPES